作者颜联祥

    新药样品

　　据估计，全世界每年约有2000万人患恶性肿瘤，1300万人死于恶性肿瘤，其中肺癌发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大，全社会急需创新的癌症治疗方法。
　　从病理学分析，所有肿瘤细胞都是人体内正常细胞分裂出的一种变异细胞，它具有不断增殖的强势，从发病起患者便失去了有效控制其增殖的能力；同时瘤细胞又具有缺乏成熟形态与完整功能的弱势，使患者的生活质量与生命质量从减退直至死亡都有着一个漫长的过程；且肿瘤细胞都具有转移的特点，转移前的病灶称为原发病灶，此时为早期癌症；转移后的病灶称为转移病灶，其肿瘤细胞通过血液、淋巴、骨髓、体液或穿孔伤口首先进入呼吸系统，再进入循环系统、消化系统、血液系统和神经系统的相邻器官，此时为中期癌症，尤其肺部最易滋生原发病灶又易得转移病灶；炎症和溃疡是人体对各种损害而产生的一种防御性抗损害反应，在肿瘤细胞的增殖过程中，伴随其浸润区的扩大，人体炎症和溃疡也在加重，渗出的白细胞在和病原体或组织崩解产物等接触时，即可被其吞噬，此时的白细胞中含有许多微粒，而微粒内又含有多种酶类，其中包括核糖核酸酶和脱氧核糖核酸酶，加之多种酶类释放的生物活体物质中又多是各类蛋白质，而这些物质正是肿瘤细胞增殖过程中所必需的营养物质，随着肿瘤细胞的大量增殖和转移，肿瘤细胞已进入人体中的更多器官，炎症也伴随加重，宿主机体肿瘤浸润区也不断扩大，浸润深度也不断加深，此时癌症就由中期转为晚期。综上所述，肿瘤的生存依托的是患者体内浸润区的营养供给，肿瘤的发展又必然促使浸润区扩大，最后危及生命。
　　从癌症传统治疗方法分析，目前治疗肿瘤的方法有手术治疗、放射治疗、化疗和免疫疗法，上述四种疗法在肿瘤的治疗中，常针对不同病情配合应用，而手术治疗多适用于实体瘤，初发期的肿瘤可以用手术将肿瘤与浸润区一次清除，达到根治，而中后期肿瘤在手术区域外又会遗留癌细胞；放射治疗多适用于局限性肿块和转移灶，通过放射虽能杀伤局部浸润区癌细胞，但也会遗留癌细胞；传统的化疗药物虽有烷化剂、抗代谢药物、中成药、抗菌素、激素类等众多种类，大都可涉及肿瘤浸润区，在应用中却存在四个缺陷：一是化疗多是水溶性药物，而水溶性药物很难透入通达肿瘤细胞浸润区来完全切断肿瘤细胞的营养供应；二是化疗药物不能对肿瘤细胞与炎症同时进行消除；三是化疗药物对肿瘤细胞无选择性，只能延长患者一段生活质量极差的生命，且缓解率极低，患者在漫长的化疗后又大都在极为痛苦中失去生命；四是化疗药物都是有毒性的，其通达区会出现全身药物反应，不仅不能有效缩小肿瘤浸润区，还对肺、肝、肾、心内脏损害极重，使患者免疫力急速下降，并加快了肿瘤浸润区的扩大，对人体的营养需求尚在日益增加，使癌症患者生活质量得不到改善，生命质量却在日益缩短，最后在痛苦中失去生命，又致家庭成为贫困户。
　　全社会期望：由于恶性肿瘤的患者数量在增加，患者平均年龄在下落，累及家庭防不胜防，全社会寄托科技领域开发出新的治疗肿瘤的疗法。根据前述肿瘤病理学与传统治疗方法分析的结果看，创新的有效治疗肿瘤方法应从切断肿瘤浸润区营养供应的疗法入手，其目的是通过不断缩小浸润区而达到完全消除浸润区，据此，创新的切断肿瘤浸润区营养供应的疗法要综合上述疗法的缺陷，选择的药物与相配套的应用方法必须具备六点：第一点是应用药物必须同时具有透皮性、穿透血脑屏障、参与肝肠循环的作用，并具脂溶性和缓释性，能使药物有条件有时间来通达宿主全身各个器官部位的肿瘤浸润区来发挥药效，断绝肿瘤细胞的营养来源，致癌细胞完全坏死；第二点是应用药物要同时具有切断肿瘤细胞营养供应和有效控制炎症溃疡发展的功效；第三点是应用药物要同时具备对原发病灶和转移病灶肿瘤细胞的直接触杀作用，尤其对肺部病灶要有触杀疗效；第四点是应用药物要具有显著的增白作用；第五点是应用药物要同时具有镇痛、止痒的作用；第六点是应用药物不仅不能具有损害肌体的成分，还要同时具有治疗中老年肿瘤患者多种伴发病症的作用，具体指的是消化器官、心脑器官、呼吸器官、妇女生殖器官患有的各类炎症溃疡、栓塞、供血不足和血脂、血压、血糖升高等疾病，来有效地提高患者身体免疫力，加快肿瘤病灶处烂鱼状残体的吸收或排除。通过以上六点功效，来有效扩大抗癌药的通达区，来缩小肿瘤浸润区直至完全消除肿瘤浸润区，恶性肿瘤才能实现痊愈。
　　椒莪合剂的科研历程：为了实现能有效切断肿瘤浸润区瘤细胞增殖的营养供给，结合前述应用药物的必具条件，笔者自2003年开始，经基础研究筛选后，选用从椒目中提取出的药用椒目仁油与从莪术中提取出的挥发性莪术油组方，配制成《椒莪合剂》，其处方已于2005年申请了国家发明专利，专利名称：《抗癌椒莪现代中药复方制剂》，再历经八年，于2013年元月授予国家发明专利权，专利号：ZL200510043161X，于同年四月由中国人作者颜联祥民解放军第四军医大学组织申报，获得了陕西省科学技术成果证书，进一步并加工出《椒莪合剂》新药样品，2014年3月，军企合作，已投资150万元，同时启动了针对治疗肺癌的保密性国家新药注册工作,2015年10月，已顺利登记了《金娇娥》国家商标注册证，目前，新药注册资料已经完成。
　　从中药材成分分析，现代中药材书籍《中华本草》中记载，《椒莪合剂》中的药用椒目仁油富含a-亚麻酸、油酸、薄荷酮、芳樟醇、柠檬烯、松油醇、月桂烯、香桧烯、叔丁基苯、a-蒎烯等抗癌药用成分；莪术油富含大牻牛儿酮、龙脑、莪术醇、姜黄酮、莪术二酮、a-蒎烯、榄香烯、松油醇、柠檬烯、月桂烯和姜黄素等抗癌药用成分，不仅两种中药又含了松、桂、桉、樟、桧和姜黄、丁香、柠檬、薄荷等中草药成分，而且其中珍贵的a-蒎烯、柠檬烯、松油醇、月桂烯又得到了倍增，不同功效的抗癌成分组成了治疗肿瘤的特效团队。其抗癌优势是均为脂溶性，能充分互溶，均不溶于水；配置料液不用添加剂，清澈透亮，保质期可长达十年以上；凝固点极低，在有标示的电冰箱连续降温至-36℃时才凝固。
　　从药效学分析，《椒莪合剂》是用已保密十八年的特殊工艺加工的药用椒目仁油和莪术油组成配方，所含药用成分，均为脂溶性物质，都具有透皮性、穿透血脑屏障和肝肠循环的功能，不仅可领先通过口鼻进入肺部再直接通达不同类肿瘤细胞浸润区，同时还可通达全身已滋生的肿瘤细胞中，如将药料通达区称为椒莪通达区，其药物治疗效果就是通过扩大椒莪通达区来消除肿瘤浸润区，在制剂中特具抗氧化的薄荷酮、姜黄素和а派烯、榄香烯、油酸即可阻止DNA的合成，终至肿瘤细胞的丝状分裂，切断肿瘤细胞的营养供应，同时特具抗癌的大牻牛儿酮、薄荷酮、姜黄酮、莪术醇、莪术二酮、榄香烯和柠檬烯对肿瘤细胞产生触杀作用，停止肿瘤浸润区的扩大与加深，逐步使肿瘤坏死脱落，变态为炎症溃疡，所含增白功效的a-亚麻酸、柠檬烯也同步促进肌体白细胞回升，在浸润区加快淋巴细胞增殖，并与所含龙脑、薄荷酮、香桧烯、月桂烯、松油醇、姜黄素共同发挥消炎、袪腐功能，促进肿瘤细胞浸润区的伤口愈合，薄荷酮、龙脑、芳樟醇又通过抑制中枢神经产生镇痛、祛痒、镇静功能，使肿瘤患者在免疫力逐步提高的基础上加快缩小肿瘤浸润区，直至消除肿瘤浸润区，来同时提高生活质量与生命质量，所含龙脑和薄荷酮还可替代抗氧、抗腐添加剂，所含月桂烯和松油醇还可调味除臭替代调味添加剂。针对实体瘤患者，《椒莪合剂》可与手术疗法结合进行，但宜先口服与外涂病灶痛疼处肌面并用，等候肿瘤浸润区瘤变态为烂鱼状时再切除患处，避免瘤细胞坏死影响占位器官的功能；针对肺癌患者，应先考虑口服与外涂并用，肿瘤会很快缓解或消失。《椒莪合剂》的优势是：可以通过药料扩大的通达区，切断肿瘤细胞的营养供给致其坏死，并替代化疗，来有效的逐步消除肿瘤侵润区，尤对严重威胁生命的肺癌更具有明显的临床效果。
　　从制剂学理论分析，《椒莪合剂》在基础研究中，始终坚持国内“顾学裘抗癌药十全要求”和英国“莱门脂质体理论”为研究的方向，并将创新型产品定格为“前列药物制剂”为研究的目的，追求疗效始终是本项新药研究的目标。《椒莪合剂》仅由“药用椒目仁油”与“莪术油”为药料，不添加任何辅料，配制时两种药料先会形成上下分离的“脂质体”，摇匀后会形成药用成分包蔽于“脂质体”中微小的脂类“前体药物制剂”。“脂质体”作为抗癌药用成分，具有的生物特点是脂质体中的油酸具有对癌细胞的亲和性，可伴同药用成分在加快释出中被肿瘤细胞所吞噬而为一体，蓄积在肿瘤细胞浸润区，切断肿瘤细胞从肌体中的营养供给，来延长药用成分高浓度杀伤肿瘤细胞。“前列药物制剂”进一步增加的生物特点是：一能产生穿透血脑屏障协同作用，扩大临床范围；二能改善药物吸收，提高血药浓度；三能延长药效时间，降低毒副作用并替代化疗；四能增加药物的溶解度，并同步增加了药物的稳定性；五能不添加辅料就能改善药物的刺激性与不快嗅味，二者混配后定量装入喷瓶中，成为即可口服又可外涂含有效药用成分更多的创新抗癌药。利用“脂质体”和“前列药物制剂”的双重生物特点，也领先实现了国内“顾学裘抗癌药十全要求”，即“药物具有抗癌专一性；对肌体无损害；在体内运转通畅；经病灶处滞留性强；并与肿瘤细胞有亲和性；可共同排出体外；始终稳定理化性；可娇味娇臭；不用辅料；可替代化疗。”来发挥其独有的抗肿瘤疗效。
　　从制剂学分析，《椒莪合剂》利用小容量喷瓶包装的优势是即可定量口服又可随意外涂，口服后药物可通过口腔至大便、小便前在途经的器官中直接触杀癌细胞，又能通过穿透血脑屏障和参与肝肠循环的功能，来通达口腔上下不通途的肿瘤细胞浸润区，外涂肿瘤浸润区肌体外痛疼处，也可通过透皮性功能就近通达肿瘤细胞浸润区，一旦药料成分的通达，必能产生切断肿瘤细胞营养的治疗效果和消炎、祛腐功效。
　　从临床试验分析，本项新药研究是在省科技厅立项后进行的，在新药试品加工出来后，在课题组主任医师的指导下，曾先后给二十多名亲友、领导、同事家的患者临床应用，具体用法是，口服：每天早晚对口压喷两次，每次压喷两下；外涂：每天睡前一次，喷于手心，涂于肌面疼痛处。其中有十三名未作活检的早期肺癌、乳腺癌、骨髓瘤、子宫肌瘤、食道癌、前列腺癌患者，在口服兼外涂椒莪合剂后，一月后作CT检测对比，报告单都有无变化的记载，清晰的说明肿瘤浸润区已停止扩大，如此时穿刺活检，就可看到已凋亡的肿瘤细胞来给以分类，再半年用药后检查，报告单有出现无异常记载，醒目的看到肿瘤浸润区缩小或消失。